ផ្ទៃខាងក្រោយ

Agomelatine គឺជា agonist នៃអ្នកទទួល melatonin និងជា antagonist នៃ serotonin 5-HT2C receptor ដែលមានតម្លៃ Ki នៃ 0.062nM និង 0.268nM និង IC50 តម្លៃ 0.27μM រៀងគ្នាសម្រាប់ MT1, MT2 និង 5-HT2C [1]។

Agomelatine គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តពិសេសមួយ ហើយត្រូវបានបង្កើតឡើងសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តធំ (MDD) ។ Agomelatine គឺជ្រើសរើសប្រឆាំងនឹង 5-HT2C ។ វាបង្ហាញពីភាពស្និទ្ធស្នាលទាបចំពោះមនុស្សដែលបានក្លូន 5-HT2A និង 5-HT1A ។ សម្រាប់អ្នកទទួល melatonin, agomelatine បង្ហាញពីទំនាក់ទំនងស្រដៀងគ្នាទៅនឹង MT1 និង MT2 របស់មនុស្សដែលបានក្លូនជាមួយនឹងតម្លៃ Ki នៃ 0.09nM និង 0.263nM រៀងគ្នា។ នៅក្នុងការសិក្សានៅក្នុង vivo, agomelatine បណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងនៃកម្រិត dopamine និង noradrenaline តាមរយៈការទប់ស្កាត់ការបញ្ចូល inhibitory នៃ 5-HT2C ។ លើសពីនេះទៅទៀត ការគ្រប់គ្រងថ្នាំ agomelatine ប្រឆាំងនឹងការថយចុះនៃការប្រើប្រាស់ sucrose ដែលបណ្ដាលមកពីភាពតានតឹងក្នុងគំរូកណ្តុរនៃជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត។ លើសពីនេះទៀត agomelatine កាត់បន្ថយប្រសិទ្ធភាពនៃការថប់បារម្ភនៅក្នុងគំរូសត្វកកេរនៃការថប់បារម្ភ [1] ។

ឯកសារយោង៖
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine ។ ថ្នាំ CNS, 2006, 20(12): 981-992។

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី