Apixaban

ការពិពណ៌នាសង្ខេប:

ឈ្មោះរបស់ API ការចង្អុលបង្ហាញ ការបញ្ជាក់ DMF អាមេរិក EU DMF ស៊ីអេស
Apixaban VTE នៅក្នុងផ្ទះ

ពត៌មានអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

បង្ហាញផលិតផល

សាវតា

Apixaban គឺជាសារធាតុដែលអាចជ្រើសរើសបាននិងអាចបញ្ច្រាស់បាននៃកត្តា Xa ជាមួយនឹងតម្លៃ Ki ០.០៨ nM និង ០.១៧ nM ចំពោះមនុស្សនិងទន្សាយរៀងៗខ្លួន [១] ។

Factor X ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរដោយអក្ខរាវិរុទ្ធកត្តា Stuart-Prower គឺជាអង់ស៊ីមនៃល្បាក់នៃការ coagulation ។ កត្តា X ត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មដោយអ៊ីដ្រូលីយ៉ូដទៅជាកត្តា Xa ដោយកត្តា IX ទាំងពីរ។ Factor Xa គឺជាទម្រង់ដែលត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មនៃ coagulation factorthrombokinase ។ ការហាមឃាត់កត្តា Xa អាចផ្តល់នូវវិធីសាស្រ្តជំនួសសម្រាប់ការប្រឆាំងនឹងការកកឈាម។ ប្រដាប់ទប់ Xa ដោយផ្ទាល់គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងការពេញនិយម [2] ។

អ៊ិនវីត្រូ៖ អាភីស៊ីបាណាសបានបង្ហាញពីសក្តានុពលភាពខ្ពស់ការជ្រើសរើសនិងប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់លើកត្តា Xa ជាមួយគី ០,០៨ nM និង ០,១៧ nM សម្រាប់កត្តាមនុស្សសានិងកត្តាទន្សាយអ៊ីរៀង [១] ។ Apixaban អូសបន្លាយរយៈពេលនៃការកកឈាមនៃប្លាស្មារបស់មនុស្សធម្មតាជាមួយនឹងកំហាប់ (EC2x) ៣,៦, ០,៣៧, ៧,៤ និង ០,៤ អឹម។ មដែលទាមទាររៀងៗខ្លួនដើម្បីបង្កើនពេលវេលាចាក់ថ្នាំផ្លាតូមប៊ីន (ភី។ ភី។ ) ពេលវេលាដែលត្រូវបានកែប្រែដោយប្រូតូមប៊ីន (mPT), ពេលវេលារំញោចផ្នែកខ្លះ (សកម្ម) ។ អេភីធីធី) និងហេបភីធី។ ក្រៅពីនេះអាភីស៊ីបានបានបង្ហាញសក្តានុពលខ្ពស់បំផុតនៅក្នុងប្លាស្មារបស់មនុស្សនិងទន្សាយប៉ុន្តែមានសក្តានុពលតិចជាងនៅក្នុងប្លាស្មានិងឆ្កែប្លាស្មាទាំងភីភីនិងអេភីធីអះអាងថា [៣] ។

នៅក្នុង vivo: Apixaban បានហាមឃាត់ឱសថការីល្អបំផុតជាមួយនឹងការបោសសំអាតទាបបំផុត (Cl: 0.02 L kg-1h-1) និងបរិមាណចែកចាយទាប (Vdss: 0.2 L / kg) នៅក្នុងឆ្កែ។ ក្រៅពីនេះអាភីស៊ីបានក៏បានបង្ហាញពីអាយុពាក់កណ្តាលជីវិតជាមួយនឹង T1 / 2 នៃ ៥,៨ ម៉ោងនិងភាពអំណោយផលខាងជីវសាស្ត្រមាត់ (F: ៥៨%) [១] ។ នៅក្នុងគំរូទន្សាយសរសៃឈាមដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយអេទ្រីបាបបានបង្កើតឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងមេរោគអេមភីធីធីដោយអេកូ ៥០ នៃ ២៧០ អិមអិម ១១០ អិមនិង ៧០ អិមអេមអេឡិចត្រូនិចតាមរបៀបដែលពឹងផ្អែកលើកម្រិតថ្នាំ [៣ ] ។ Apixaban បានរារាំងសកម្មភាព Xa កត្តាយ៉ាងសំខាន់ជាមួយ IC50 នៃ 0.22 μMនៅក្នុងអតីតទន្សាយ vivo [4] ។ នៅក្នុង chimpanzee អាភីស៊ីបានក៏បានបង្ហាញបរិមាណចែកចាយតិចតួច (Vdss: 0.17 L kg-1) ការបោសសំអាតប្រព័ន្ធទាប (Cl: 0.018 L kg-1h-1) និងជីវឧស្ម័នល្អ (F: ​​59%) [5] ។

ឯកសារយោង៖
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al ។ របកគំហើញនៃអេទី ១ - (៤- មេទីហ្វិចហ្វីលីលីន) -៧-oxo-៦- (៤- (២-oxopiperidin-១-yl) phenyl) -៤, ៥, ៦, ៧-tetrahydro-១ H-pyrazolo [៣, ៤- c] ថ្នាំ pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247) ដែលមានឥទ្ធិពលខ្លាំងមានប្រសិទ្ធិភាពខ្ពស់មានប្រសិទ្ធិភាពខ្ពស់និងជាអ្នកទប់ស្កាត់ជីវឧស្ម័នដែលអាចបង្ករកំណើតដោយផ្ទាល់មាត់នៃកត្តាកកឈាមក្នុងឈាម Xa [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិគីមីវិទ្យាឆ្នាំ ២០០៧ ទំព័រ ៥០ (២២)៖ ៥៣៣៩-៥៣៥៦ ។
ស៊ីឌូអេសអេសអ៊ិនធ័រកត្តាអ៊ីសាផ្ទាល់ជាអ្នកប្រឆាំងអុកស៊ីតូហ្គូនៀ [J] ។
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al ។ Apixaban ដែលជាកត្តាផ្ទាល់មាត់និងការជ្រើសរើសយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ X inhibitor: នៅក្នុងថ្នាំព្យាបាលរោគស្បែក, ថ្នាំសំលាប់មេរោគនិងថ្នាំប្រឆាំងនឹងអ៊ីស្តាមីន។ ទិនានុប្បវត្តិជំងឺថប់ដង្ហើមនិងហែមស្តូសឆ្នាំ ២០០៨ ទំព័រ ៦ (៥)៖ ៨២០-៨២៩ ។
ចាងឃ, ហេខេ, រ៉ាហ្គាវ៉ានអិន et al ។ ការរំលាយអាហារឱសថការីនិងឱសថសាស្ត្រនៃកត្តា Xa inhibitor apixaban នៅក្នុងទន្សាយ [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិនៃការថប់ដង្ហើមនិងដុំឈាមកកឆ្នាំ ២០១០ ទំព័រ ២៩ (១)៖ ៧០-៨០ ។
គាត់ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ។ ឱសថការីដែលមានលក្ខណៈច្បាស់លាស់និងឱសថសាស្រ្តនៃថ្នាំ apixaban ដែលជាកត្តាដ៏ខ្លាំងក្លានិងការជ្រើសរើស Xa inhibitor [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិអ៊ឺរ៉ុបនៃការរំលាយអាហារថ្នាំនិងឱសថការីឆ្នាំ ២០១១ ទំព័រ ៣៦ (៣)៖ ១២៩-១៣៩ ។

Apixaban គឺជាសារធាតុដែលអាចជ្រើសរើសបាននិងអាចបញ្ច្រាស់បាននៃកត្តា Xa ជាមួយនឹងតម្លៃ Ki ០.០៨ nM និង ០.១៧ nM ចំពោះមនុស្សនិងទន្សាយរៀងៗខ្លួន [១] ។

Factor X ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរដោយអក្ខរាវិរុទ្ធកត្តា Stuart-Prower គឺជាអង់ស៊ីមនៃល្បាក់នៃការ coagulation ។ កត្តា X ត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មដោយអ៊ីដ្រូលីយ៉ូដទៅជាកត្តា Xa ដោយកត្តា IX ទាំងពីរ។ Factor Xa គឺជាទម្រង់ដែលត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មនៃ coagulation factorthrombokinase ។ ការហាមឃាត់កត្តា Xa អាចផ្តល់នូវវិធីសាស្រ្តជំនួសសម្រាប់ការប្រឆាំងនឹងការកកឈាម។ ប្រដាប់ទប់ Xa ដោយផ្ទាល់គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងការពេញនិយម [2] ។

អ៊ិនវីត្រូ៖ អាភីស៊ីបាណាសបានបង្ហាញពីសក្តានុពលភាពខ្ពស់ការជ្រើសរើសនិងប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់លើកត្តា Xa ជាមួយគី ០,០៨ nM និង ០,១៧ nM សម្រាប់កត្តាមនុស្សសានិងកត្តាទន្សាយអ៊ីរៀង [១] ។ Apixaban អូសបន្លាយរយៈពេលនៃការកកឈាមនៃប្លាស្មារបស់មនុស្សធម្មតាជាមួយនឹងកំហាប់ (EC2x) ៣,៦, ០,៣៧, ៧,៤ និង ០,៤ អឹម។ មដែលទាមទាររៀងៗខ្លួនដើម្បីបង្កើនពេលវេលាចាក់ថ្នាំផ្លាតូមប៊ីន (ភី។ ភី។ ) ពេលវេលាដែលត្រូវបានកែប្រែដោយប្រូតូមប៊ីន (mPT), ពេលវេលារំញោចផ្នែកខ្លះ (សកម្ម) ។ អេភីធីធី) និងហេបភីធី។ ក្រៅពីនេះអាភីស៊ីបានបានបង្ហាញសក្តានុពលខ្ពស់បំផុតនៅក្នុងប្លាស្មារបស់មនុស្សនិងទន្សាយប៉ុន្តែមានសក្តានុពលតិចជាងនៅក្នុងប្លាស្មានិងឆ្កែប្លាស្មាទាំងភីភីនិងអេភីធីអះអាងថា [៣] ។

នៅក្នុង vivo: Apixaban បានហាមឃាត់ឱសថការីល្អបំផុតជាមួយនឹងការបោសសំអាតទាបបំផុត (Cl: 0.02 L kg-1h-1) និងបរិមាណចែកចាយទាប (Vdss: 0.2 L / kg) នៅក្នុងឆ្កែ។ ក្រៅពីនេះអាភីស៊ីបានក៏បានបង្ហាញពីអាយុពាក់កណ្តាលជីវិតជាមួយនឹង T1 / 2 នៃ ៥,៨ ម៉ោងនិងភាពអំណោយផលខាងជីវសាស្ត្រមាត់ (F: ៥៨%) [១] ។ នៅក្នុងគំរូទន្សាយសរសៃឈាមដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយអេទ្រីបាបបានបង្កើតឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងមេរោគអេមភីធីធីដោយអេកូ ៥០ នៃ ២៧០ អិមអិម ១១០ អិមនិង ៧០ អិមអេមអេឡិចត្រូនិចតាមរបៀបដែលពឹងផ្អែកលើកម្រិតថ្នាំ [៣ ] ។ Apixaban បានរារាំងសកម្មភាព Xa កត្តាយ៉ាងសំខាន់ជាមួយ IC50 នៃ 0.22 μMនៅក្នុងអតីតទន្សាយ vivo [4] ។ នៅក្នុង chimpanzee អាភីស៊ីបានក៏បានបង្ហាញបរិមាណចែកចាយតិចតួច (Vdss: 0.17 L kg-1) ការបោសសំអាតប្រព័ន្ធទាប (Cl: 0.018 L kg-1h-1) និងជីវឧស្ម័នល្អ (F: ​​59%) [5] ។

ឯកសារយោង៖
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al ។ របកគំហើញនៃអេទី ១ - (៤- មេទីហ្វិចហ្វីលីលីន) -៧-oxo-៦- (៤- (២-oxopiperidin-១-yl) phenyl) -៤, ៥, ៦, ៧-tetrahydro-១ H-pyrazolo [៣, ៤- c] ថ្នាំ pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247) ដែលមានឥទ្ធិពលខ្លាំងមានប្រសិទ្ធិភាពខ្ពស់មានប្រសិទ្ធិភាពខ្ពស់និងជាអ្នកទប់ស្កាត់ជីវឧស្ម័នដែលអាចបង្ករកំណើតដោយផ្ទាល់មាត់នៃកត្តាកកឈាមក្នុងឈាម Xa [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិគីមីវិទ្យាឆ្នាំ ២០០៧ ទំព័រ ៥០ (២២)៖ ៥៣៣៩-៥៣៥៦ ។
ស៊ីឌូអេសអេសអ៊ិនធ័រកត្តាអ៊ីសាផ្ទាល់ជាអ្នកប្រឆាំងអុកស៊ីតូហ្គូនៀ [J] ។
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al ។ Apixaban ដែលជាកត្តាផ្ទាល់មាត់និងការជ្រើសរើសយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ X inhibitor: នៅក្នុងថ្នាំព្យាបាលរោគស្បែក, ថ្នាំសំលាប់មេរោគនិងថ្នាំប្រឆាំងនឹងអ៊ីស្តាមីន។ ទិនានុប្បវត្តិជំងឺថប់ដង្ហើមនិងហែមស្តូសឆ្នាំ ២០០៨ ទំព័រ ៦ (៥)៖ ៨២០-៨២៩ ។
ចាងឃ, ហេខេ, រ៉ាហ្គាវ៉ានអិន et al ។ ការរំលាយអាហារឱសថការីនិងឱសថសាស្ត្រនៃកត្តា Xa inhibitor apixaban នៅក្នុងទន្សាយ [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិនៃការថប់ដង្ហើមនិងដុំឈាមកកឆ្នាំ ២០១០ ទំព័រ ២៩ (១)៖ ៧០-៨០ ។
គាត់ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ។ ឱសថការីដែលមានលក្ខណៈច្បាស់លាស់និងឱសថសាស្រ្តនៃថ្នាំ apixaban ដែលជាកត្តាដ៏ខ្លាំងក្លានិងការជ្រើសរើស Xa inhibitor [J] ។ ទិនានុប្បវត្តិអ៊ឺរ៉ុបនៃការរំលាយអាហារថ្នាំនិងឱសថការីឆ្នាំ ២០១១ ទំព័រ ៣៦ (៣)៖ ១២៩-១៣៩ ។

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី

Apixaban

លិខិតបញ្ជាក់

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ការគ្រប់គ្រងគុណភាព

Quality management1

សំណើរ 18 គម្រោងវាយតម្លៃភាពស្របនឹងគុណភាពដែលបានយល់ព្រម 4, និង 6 គម្រោងកំពុងត្រូវបានអនុម័ត។

Quality management2

ប្រព័ន្ធគ្រប់គ្រងគុណភាពអន្តរជាតិកម្រិតខ្ពស់បានដាក់មូលដ្ឋានគ្រឹះរឹងមាំសម្រាប់ការលក់។

Quality management3

ការត្រួតពិនិត្យគុណភាពដំណើរការឆ្លងកាត់វដ្តជីវិតទាំងមូលនៃផលិតផលដើម្បីធានាបាននូវគុណភាពនិងប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល។ 

Quality management4

ក្រុមកិច្ចការបទប្បញ្ញត្តិវិជ្ជាជីវៈគាំទ្រដល់តម្រូវការគុណភាពក្នុងអំឡុងពេលដាក់ពាក្យសុំនិងចុះឈ្មោះ។

ការគ្រប់គ្រងការផលិត

cpf5
cpf6

បណ្តាញវិចខ្ចប់ដបកូរ៉េ Countec

cpf7
cpf8

បណ្តាញវេចខ្ចប់ដបវេចខ្ចប់ដប CVC តៃវ៉ាន់

cpf9
cpf10

ខ្សែវេចខ្ចប់ក្រុមប្រឹក្សាភិបាលខេមអេសអ៊ីតាលី

cpf11

ម៉ាស៊ីនបង្រួមពុម្ពបែបអាឡឺម៉ង់

cpf12

ឧបករណ៍រាវរកថេប្លេតរបស់ជប៉ុនវីនវីល

cpf14-1

បន្ទប់ត្រួតពិនិត្យឌីស៊ីអេស

ដៃគូ

កិច្ចសហប្រតិបត្តិការអន្តរជាតិ
International cooperation
កិច្ចសហប្រតិបត្តិការក្នុងស្រុក
Domestic cooperation

  • មុន៖
  • បន្ទាប់៖

  • សរសេរសាររបស់អ្នកនៅទីនេះហើយផ្ញើវាមកពួកយើង

    ប្រភេទផលិតផល