រីវ៉ារ៉ូសាបានន

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖

ឈ្មោះ API ការចង្អុលបង្ហាញ ការបញ្ជាក់ DMF អាមេរិក សហភាពអឺរ៉ុប DMF CEP
រីវ៉ារ៉ូសាបានន ថ្នាំប្រឆាំងកំណកឈាម ក្នុងផ្ទះ TDP    


ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ផ្ទៃខាងក្រោយ

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide គឺជាសារធាតុរារាំងម៉ូលេគុលតូចដ៏មានសក្តានុពលនៃកត្តា Xa ដែលជាកត្តា coagulation នៅចំណុចប្រសព្វដ៏សំខាន់នៅក្នុងផ្លូវនៃការ coagulation ឈាមដែលបណ្តាលឱ្យមានការបង្កើត thrombin និងការបង្កើតកំណក។Rivaroxaban ភ្ជាប់ទៅនឹង Tyr288 នៅក្នុងហោប៉ៅ S1 នៃកត្តា Xa តាមរយៈអន្តរកម្មនៃ Tyr288 និងសារធាតុជំនួសក្លរីននៃ chlorothiophene moiety ។ការទប់ស្កាត់គឺអាចបញ្ច្រាស់បាន (koff = 5x10-3s-1), រហ័ស (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1) និងក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យការផ្តោតអារម្មណ៍ (Ki = 0.4 nmol/L)។Rivaroxaban បច្ចុប្បន្នកំពុងត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់ការព្យាបាល VTE ការការពារព្រឹត្តិការណ៍សរសៃឈាមបេះដូងចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺសរសៃឈាមបេះដូងស្រួចស្រាវការការពារជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺបេះដូង atrial fibrillation ។

ឯកសារយោង

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, និង Volker Laux ។Rivaroxaban: កត្តាមាត់ថ្មី Xa inhibitor ។ដុំសាច់សរសៃឈាមអាកទែរ Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

ការពិពណ៌នា

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំដែលមានថាមពលខ្លាំង,ការជ្រើសរើស និងដោយផ្ទាល់ Factor Xa (FXa) inhibitor ដែលសម្រេចបាននូវការកើនឡើងយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងសក្តានុពលប្រឆាំងនឹង FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) ។

 

នៅក្នុង Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Factor Xa (FXa) ផ្ទាល់មាត់ក្នុងការអភិវឌ្ឍន៍សម្រាប់ការពារ និងព្យាបាលការកកឈាមក្នុងសរសៃឈាម និងសរសៃឈាមវ៉ែន។Rivaroxaban ប្រកួតប្រជែងរារាំង FXa របស់មនុស្ស (Ki 0.4 nM) ជាមួយនឹងការជ្រើសរើសច្រើនជាង 10 000 ដង ជាងប្រូតេអ៊ីនសេរីនដទៃទៀត។វាក៏រារាំងសកម្មភាព prothrombinase (IC50 2.1 nM) ផងដែរ។Rivaroxaban រារាំង FXa ខាងក្នុងយ៉ាងខ្លាំងក្លានៅក្នុងប្លាស្មាមនុស្ស និងទន្សាយ (IC50 21 nM) ជាងប្លាស្មារបស់កណ្តុរ (IC50 290 nM) ។វាបង្ហាញពីឥទ្ធិពល anticoagulant នៅក្នុងប្លាស្មារបស់មនុស្ស ការបង្កើនពេលវេលា prothrombin ទ្វេដង (PT) និងធ្វើឱ្យពេលវេលា thromboplastin មួយផ្នែកនៅ 0.23 និង 0.69 ។μម, រៀងគ្នា។

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ FXa ផ្ទាល់ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសជាមួយនឹងសកម្មភាពដ៏ល្អឥតខ្ចោះនៅក្នុង vivo និងលទ្ធភាពទទួលបានជីវៈផ្ទាល់មាត់ល្អ។Rivaroxaban (BAY 59-7939) គ្រប់គ្រងដោយ iv bolus មុនពេលបញ្ចូលដុំសាច់ កាត់បន្ថយការបង្កើតដុំសាច់ (ED50 0.1 mg/kg) រារាំង FXa និងពន្យារកម្រិតថ្នាំ PT អាស្រ័យ។PT និង FXa ត្រូវបានប៉ះពាល់បន្តិចបន្តួចនៅ ED50 (ការកើនឡើង 1.8 ដង និងការទប់ស្កាត់ 32% រៀងគ្នា) ។ក្នុងកម្រិត 0.3 mg/kg (ដូសដែលនាំទៅដល់ការរារាំងស្ទើរតែទាំងស្រុងនៃការបង្កើតកំណកឈាម) Rivaroxaban ល្មមនឹងពន្យារ PT (3.2) ។±0.5- ដង) និងរារាំងសកម្មភាពរបស់ FXa (65±3%)។

 

ការផ្ទុក

ម្សៅ

-២០ អង្សាសេ

3 ឆ្នាំ។
 

4°C

2 ឆ្នាំ
នៅក្នុងសារធាតុរំលាយ

-80 អង្សាសេ

6 ខែ
 

-២០ អង្សាសេ

1 ខែ

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី

Rivaroxaban

វិញ្ញាបនបត្រ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ការគ្រប់គ្រងគុណភាព

Quality management1

សំណើ18គម្រោងវាយតម្លៃភាពស៊ីសង្វាក់គ្នាគុណភាពដែលបានអនុម័ត4, និង6គម្រោងកំពុងស្ថិតក្រោមការអនុម័ត។

Quality management2

ប្រព័ន្ធគ្រប់គ្រងគុណភាពអន្តរជាតិកម្រិតខ្ពស់បានដាក់មូលដ្ឋានគ្រឹះយ៉ាងរឹងមាំសម្រាប់ការលក់។

Quality management3

ការត្រួតពិនិត្យគុណភាពដំណើរការពេញមួយវដ្តជីវិតនៃផលិតផល ដើម្បីធានាគុណភាព និងប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល។

Quality management4

ក្រុមកិច្ចការនិយតកម្មវិជ្ជាជីវៈគាំទ្រការទាមទារគុណភាពក្នុងអំឡុងពេលដាក់ពាក្យស្នើសុំ និងការចុះឈ្មោះ។

ការគ្រប់គ្រងផលិតកម្ម

cpf5
cpf6

បន្ទាត់វេចខ្ចប់ដបកូរ៉េ Countec

cpf7
cpf8

បន្ទាត់វេចខ្ចប់ដប CVC តៃវ៉ាន់

cpf9
cpf10

បន្ទាត់វេចខ្ចប់ក្រុមប្រឹក្សា CAM របស់ប្រទេសអ៊ីតាលី

cpf11

ម៉ាស៊ីនបង្រួម Fette របស់អាល្លឺម៉ង់

cpf12

ឧបករណ៍ចាប់ឧបករណ៍ Tablet Viswill របស់ប្រទេសជប៉ុន

cpf14-1

បន្ទប់ត្រួតពិនិត្យ DCS

ដៃគូ

កិច្ចសហប្រតិបត្តិការអន្តរជាតិ
International cooperation
កិច្ចសហប្រតិបត្តិការក្នុងស្រុក
Domestic cooperation

  • មុន៖
  • បន្ទាប់៖

  • សរសេរសាររបស់អ្នកនៅទីនេះ ហើយផ្ញើវាមកយើង

    ប្រភេទផលិតផល