ចិន Dabigatran Etexilate Mesylate ក្រុមហ៊ុនផលិត និងអ្នកផ្គត់ផ្គង់

Dabigatran Etexilate Mesylate

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖

ឈ្មោះ API	ការចង្អុលបង្ហាញ	ការបញ្ជាក់	DMF អាមេរិក	សហភាពអឺរ៉ុប DMF	CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate	ថ្នាំប្រឆាំងនឹងការកកឈាម	ក្នុងផ្ទះ

ផ្ញើអ៊ីមែលមកយើង

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ការពិពណ៌នា

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) គឺជាថ្នាំសកម្មផ្ទាល់មាត់របស់ Dabigatran ។ Dabigatran etexilate mesylate មានប្រសិទ្ធិភាព anticoagulant និងត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការការពារនៃសរសៃឈាមវ៉ែននិងជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលដោយសារជំងឺបេះដូង atrial fibrillation ។

ផ្ទៃខាងក្រោយ

ការពិពណ៌នា: IC50 តម្លៃ: 4.5nM (Ki); 10nM (ការប្រមូលផ្តុំប្លាកែតដែលបណ្ដាលមកពី thrombin) [1] Dabigatran គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ thrombin ដោយផ្ទាល់ (DTI) ដែលអាចបញ្ច្រាស់បាន និងជ្រើសរើស ដែលកំពុងស្ថិតក្រោមការវិវឌ្ឍន៍នៃគ្លីនិកកម្រិតខ្ពស់ ដែលជាថ្នាំសកម្មផ្ទាល់មាត់, dabigatran etexilate ។ នៅក្នុង vitro: Dabigatran ជ្រើសរើស និងបញ្ច្រាស thrombin របស់មនុស្ស (Ki: 4.5 nM) ក៏ដូចជាការប្រមូលផ្តុំប្លាកែតដែលបណ្ដាលមកពី thrombin (IC(50): 10 nM) ខណៈពេលដែលមិនបង្ហាញឥទ្ធិពលរារាំងលើភ្នាក់ងាររំញោចផ្លាកែតផ្សេងទៀត។ ការបង្កើត Thrombin នៅក្នុងប្លាកែត។ - ប្លាស្មាខ្សោយ (PPP) ដែលត្រូវបានវាស់ជាសក្តានុពល thrombin endogenous (ETP) ត្រូវបានរារាំង អាស្រ័យដោយកំហាប់ (IC(50): 0.56 microM) ។ Dabigatran បានបង្ហាញពីឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងការកកឈាមដែលពឹងផ្អែកលើការផ្តោតអារម្មណ៍នៅក្នុងប្រភេទផ្សេងៗនៅក្នុង vitro ដោយបង្កើនទ្វេដងនៃពេលវេលា thromboplastin មួយផ្នែកដែលបានធ្វើឱ្យសកម្ម (aPTT) ពេលវេលា prothrombin (PT) និង ecarin clotting time (ECT) នៅក្នុង PPP របស់មនុស្សនៅកំហាប់ 0.23, 0.83 និង 0.18 [មីក្រូM រៀងគ្នា។ ១]។ នៅក្នុង vivo: Dabigatran បានពន្យារកម្រិតថ្នាំ aPTT អាស្រ័យបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងតាមសរសៃឈាមក្នុងសត្វកណ្តុរ (0.3, 1 និង 3 mg/kg) និងសត្វស្វា rhesus (0.15, 0.3 និង 0.6 mg/kg) ។ ឥទ្ធិពលប្រឆាំងកំណកឈាមតាមកម្រិត និងអាស្រ័យលើពេលវេលាត្រូវបានគេសង្កេតឃើញជាមួយនឹង dabigatran etexilate ដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់មាត់ដល់កណ្តុរដែលដឹងខ្លួន (10, 20 និង 50 mg/kg) ឬ rhesus monkeys (1, 2.5 ឬ 5 mg/kg) ជាមួយនឹងឥទ្ធិពលអតិបរិមាត្រូវបានគេសង្កេតឃើញចន្លោះពី 30 ទៅ 120 ។ នាទីបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង រៀងគ្នា [1] ។ អ្នកជំងឺដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ dabigatran etexilate មានបទពិសោធន៍ជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលតិចជាងមុន (3.74 dabigatran etexilate ទល់នឹង 3.97 warfarin) និងការហូរឈាមក្នុងខួរក្បាល និងដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលតិចជាង (0.43 dabigatran etexilate ទល់នឹង 0.99 warfarin ក្នុងមួយអ្នកជំងឺ) ការសាកល្បងគ្លីនីក៖ ការវាយតម្លៃនៃ Pharmacokinetics និង Pharmacodynamics នៃ Oral Dabigatran Etexilate ក្នុងអ្នកជំងឺ Hemodialysis ។ ដំណាក់កាលទី 1

ការផ្ទុក

ម្សៅ	-២០ អង្សាសេ	3 ឆ្នាំ។
	4°C	2 ឆ្នាំ។
នៅក្នុងសារធាតុរំលាយ	-80 អង្សាសេ	6 ខែ
	-២០ អង្សាសេ	1 ខែ

ការសាកល្បងគ្លីនិក

លេខ NCT	ឧបត្ថម្ភ	លក្ខខណ្ឌ	កាលបរិច្ឆេទចាប់ផ្តើម	ដំណាក់កាល
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែកុម្ភៈ 2001	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែកក្កដា ឆ្នាំ ២០០៤	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ឧសភា 1999	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមេសា ឆ្នាំ ២០០១	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមីនា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែធ្នូ 2004	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមេសា ឆ្នាំ ២០០៥	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមិថុនា ឆ្នាំ 2004	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមករា ឆ្នាំ ២០០១	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venous Thromboembolism	ខែមេសា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមករា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែតុលា ឆ្នាំ 2000	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែមេសា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែតុលា ឆ្នាំ ២០០១	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែកុម្ភៈ 2002	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ ១៩៩៨	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែសីហា ឆ្នាំ ២០០៣	ដំណាក់កាលទី 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venous Thromboembolism	ខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ ២០០២	ដំណាក់កាលទី 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venous Thromboembolism	ខែតុលា ឆ្នាំ 2000	ដំណាក់កាលទី 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ 1999	ដំណាក់កាលទី 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	មានសុខភាពល្អ	ខែកក្កដា ឆ្នាំ 1999	ដំណាក់កាលទី 1