ផ្ទៃខាងក្រោយ

Atorvastatin Calcium គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃ HMG-CoA reductase ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 150 nM[1]។
HMG-CoA reductase គឺជាអង់ស៊ីមដ៏សំខាន់នៃផ្លូវ mevalonate ដែលផលិតកូលេស្តេរ៉ុល។ HMG-CoA គឺជាអង់ស៊ីមកំណត់អត្រា និងមានសារៈសំខាន់សម្រាប់បញ្ចុះកម្រិតកូឡេស្តេរ៉ុលក្នុងឈាម។ HMG-CoA reductase មានទីតាំងនៅ endoplasmic reticulum និងមានដែន transmembrane ចំនួនប្រាំបី។ សារធាតុ inhibitors នៃ HMG-CoA reductase អាចជំរុញការបញ្ចេញ LDL (low density lipoprotein) receptors នៅក្នុងថ្លើម។ វានាំទៅរកការបង្កើនកម្រិត catabolism នៃ LDL ប្លាស្មា និងបន្ថយការប្រមូលផ្តុំកូឡេស្តេរ៉ុលក្នុងប្លាស្មា ដែលជាកត្តាកំណត់សំខាន់នៃជំងឺ atherosclerosis ។ HMG-CoA reductase ដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការសំយោគកូលេស្តេរ៉ុល។ HMG-CoA គឺជាគោលដៅតែមួយសម្រាប់ថ្នាំបញ្ចុះកូឡេស្តេរ៉ុល។ HMG-CoA reductase ក៏ជាអង់ស៊ីមដ៏សំខាន់សម្រាប់ការអភិវឌ្ឍន៍ផងដែរ។ សកម្មភាពរបស់ HMG-CoA reductase គឺទាក់ទងទៅនឹងពិការភាពនៃការផ្លាស់ប្តូរកោសិកាមេជីវិត។ ការរារាំងសកម្មភាពរបស់វាអាចនាំអោយមានការហូរឈាមក្នុងខួរក្បាល[1]។
Atorvastatin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ HMG-CoA reductase ដែលមានតម្លៃ IC50 នៃ 154 nM ។ វាមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាលជំងឺ dyslipidemias មួយចំនួន និង hypercholesterolemia[1]។ ការព្យាបាលដោយ Atorvastatin ក្នុងកម្រិត 40 mg កាត់បន្ថយកូលេស្តេរ៉ុលសរុប 40% បន្ទាប់ពី 40 ថ្ងៃ។[1] វាក៏ត្រូវបានគេប្រើដើម្បីព្យាបាលអ្នកជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង ឬដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលដែលមានកម្រិតកូឡេស្តេរ៉ុលធម្មតា។[2] Atorvastatin ក៏បន្ថយកម្រិតទាបនៃ lipoprotein apheresis ចំពោះអ្នកជំងឺដោយជំរុញការបញ្ចេញ LDL-receptors ។
វាត្រូវបានបំប្លែងទៅជាសារធាតុរំលាយអាហារជាច្រើនដែលមានសារៈសំខាន់សម្រាប់ឥទ្ធិពលនៃសកម្មភាពព្យាបាលដោយ CYP3A4 (cytochrome P450 3A4)។[3]
ឯកសារយោង៖
[1] ។ van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: ប្រសិទ្ធភាព និងសុវត្ថិភាពរយៈពេលវែងនៃ atorvastatin ក្នុងការព្យាបាលប្រភេទធ្ងន់ធ្ងរ III និង dyslipidemia រួមបញ្ចូលគ្នា។ បេះដូង 2002, 88(3):234-238។
[2] ។ Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: ការការពារជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង និងជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលជាមួយថ្នាំ atorvastatin ចំពោះអ្នកជំងឺលើសឈាមដែលមានកម្រិតមធ្យម ឬទាបជាង - ការប្រមូលផ្តុំកូលេស្តេរ៉ុលជាមធ្យម, នៅក្នុងការសាកល្បងលទ្ធផលបេះដូង Anglo-Scandinavian - ការបញ្ចុះជាតិខ្លាញ់ Arm (ASCOT-LLA)៖ ការសាកល្បងគ្រប់គ្រងដោយចៃដន្យពហុមជ្ឈមណ្ឌល។ Lancet 2003, 361(9364):1149-1158។
[3] ។ Lennernas H: ឱសថសាស្ត្រគ្លីនិកនៃ atorvastatin ។ Clin Pharmacokinet 2003, 42(13): 1141-1160។

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី