ការពិពណ៌នា

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) ដែលរួមមាន Valsartan (an ARB) និង Sacubitril (AHU377) ក្នុងសមាមាត្រថ្គាម 1:1 គឺជាប្រភេទទីមួយក្នុងថ្នាក់ ដែលអាចប្រើតាមមាត់បាន និងជាថ្នាំទប់ស្កាត់ angiotensin receptor-neprilysin (ARN) ពីរប្រភេទសម្រាប់ជំងឺលើសឈាម។ និងជំងឺខ្សោយបេះដូង[1][2][3]។LCZ696 ជួយសម្រួលដល់ជំងឺទឹកនោមផ្អែម cardiomyopathy ដោយរារាំងការរលាក ស្ត្រេសអុកស៊ីតកម្ម និង apoptosis ។

ផ្ទៃខាងក្រោយ

LCZ696 គឺជាថ្នាំទីមួយក្នុងថ្នាក់ ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) ដែលរួមមាន moieties anionic នៃ AR valsartan និង neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (សមាមាត្រ 1:1) សម្រាប់ជំងឺខ្សោយបេះដូង និងលើសសម្ពាធឈាម។

អ្នកទទួល angiotensin គឺជាអ្នកទទួល G-protein-coupled ។ពួកវាសម្រុះសម្រួលដល់សរសៃឈាមបេះដូង និងផលប៉ះពាល់ផ្សេងទៀតនៃ angiotensin II ដែលជា peptide សកម្មជីវសាស្រ្តនៃប្រព័ន្ធ renin-angiotensin ។Neprilysin គឺជា endopeptidase អព្យាក្រឹតដែលបំផ្លាញ peptides vasoactive endogenous ដូចជា peptides natriuretic ។ការទប់ស្កាត់សារធាតុ neprilysin បង្កើនការប្រមូលផ្តុំ peptides natriuretic ដែលរួមចំណែកដល់ការការពារបេះដូង សរសៃឈាម និងតំរងនោម។[1]

នៅក្នុងកណ្តុរ Sprague-Dawley ការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់របស់ LCZ696 បាននាំឱ្យមានការកើនឡើងនៃសកម្មភាពភាពស៊ាំនៃ peptide atrial natriuretic ដែលបណ្តាលមកពីការទប់ស្កាត់ neprilysin ។នៅក្នុងកណ្តុរប្តូរហ្សែនទ្វេដង LCZ696 បណ្តាលឱ្យមានការថយចុះអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ និងជានិរន្តរភាពនៃសម្ពាធសរសៃឈាមមធ្យម។អ្នកចូលរួមដែលមានសុខភាពល្អ ការសិក្សាដែលគ្រប់គ្រងដោយ placebo ដោយចៃដន្យ ពិការភ្នែកពីរដងបានបញ្ជាក់ថា LCZ696 ផ្តល់នូវការទប់ស្កាត់ neprilysin ស្របគ្នា និងការទប់ស្កាត់ការទទួល AT1 ។LCZ696 មានសុវត្ថិភាព និងមានការអត់ឱនយ៉ាងល្អចំពោះមនុស្ស។[2] [3]

ឯកសារយោង៖
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al ។ការរារាំង Angiotensin-neprilysin ធៀបនឹង enalapril ក្នុងជំងឺខ្សោយបេះដូង។N Engl J Med ។2014 កញ្ញា 11;371(11):993-1004។
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al ។Pharmacokinetics និង Pharmacodynamics នៃ LCZ696 ដែលជាថ្នាំទប់ស្កាត់ angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) ។J Clin Pharmacol ។2010 មេសា; 50(4):401-14។
Langenickel TH, Dole WP ។ការទប់ស្កាត់ Angiotensin receptor-neprilysin ជាមួយ LCZ696: វិធីសាស្រ្តប្រលោមលោកសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺខ្សោយបេះដូង, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

ការផ្ទុក

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី