ផ្ទៃខាងក្រោយ

អំបិល hemicalcium AHU-377 គឺជាទម្រង់អំបិល hemicalcium នៃ AHU-377 ។វាគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ neprilysin ដែលមានតម្លៃ IC50 នៃ 5 nM [1] ។

AHU-377 និង angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan បង្កើត LCZ696 ក្នុងសមាមាត្រ 1: 1 ។LCZ696 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការទទួល angiotensin neprilysin ។វាអាចកាត់បន្ថយសម្ពាធឈាម និងអាចជាថ្នាំប្រលោមលោកសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺខ្សោយបេះដូង។AHU-377 គឺជាថ្នាំដែលគាំទ្រ វាអាចត្រូវបានបំប្លែងដោយការបំបែកអង់ស៊ីមនៃអេទីល ester ទៅជាទម្រង់សកម្ម LBQ657។វាត្រូវបានគេរាយការណ៍ថា AHU-377 (30 និង 100 mg/kg, PO) អាចបណ្តាលឱ្យមានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងសម្ពាធឈាមក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំនៅក្នុងកណ្តុរ DAHI-SS ។ប៉ុន្តែនៅក្នុងកណ្តុរលើសឈាមអំបិល DOCA វាបង្ហាញពីការថយចុះខ្សោយ [2, 3] ។

ឯកសារយោង៖
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide អព្យាក្រឹត endopeptidase inhibitors ។J Med Chem ។1995 ឧសភា 12;៣៨(១០)៖ ១៦៨៩-៧០០។
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. តួនាទីសក្តានុពលរបស់ valsartan + AHU377 (LCZ696) ក្នុងការព្យាបាលជំងឺខ្សោយបេះដូង។អ្នកជំនាញ Opin ស៊ើបអង្កេតគ្រឿងញៀន។2013 សីហា 22(8):1041-7។
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al ។ប្រសិទ្ធភាពប្រៀបធៀបនៃ AHU-377 ដែលជាថ្នាំទប់ស្កាត់ neprilysin ដ៏ខ្លាំងក្លានៅក្នុងគំរូកណ្តុរពីរនៃជំងឺលើសឈាមអាស្រ័យលើបរិមាណ។BMC Pharmacology 2011, 11(បន្ថែម 1): P33.

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី