ផ្ទៃខាងក្រោយ

Ticagrelor គឺជាអ្នកប្រឆាំងប្រលោមលោកនៃអ្នកទទួល P2Y12 [1] ។

Ticagrelor ត្រូវបានគេរាយការណ៍ថារារាំងឥទ្ធិពល prothrombotic នៃ ADP នៅលើប្លាកែតដោយប្រឆាំងនឹងអ្នកទទួល P2Y12 ។ Ticagrelor បានបង្ហាញពីការរារាំងពេញលេញនៃការប្រមូលផ្តុំប្លាកែត ex vivo ។ លើសពីនេះទៀត Ticagrelor បានស្នើឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការប្រមូលផ្តុំប្លាកែតដែលពឹងផ្អែកលើកម្រិតថ្នាំនៅក្នុងមនុស្ស។ ក្រៅពីនេះ Ticagrelor ក៏បានបង្ហាញនូវអ្នកប្រឆាំងផ្ទាល់មាត់ យ៉ាងសកម្ម និងអាចផ្លាស់ប្តូរបានផងដែរ។ មិនដូចថ្នាំទប់ស្កាត់ផ្សេងទៀត Ticagrelor ក៏បានរាយការណ៍ថារារាំងអ្នកទទួល P2Y12 ដោយគ្មានការផ្លាស់ប្តូរមេតាប៉ូលីស។ លើសពីនេះទៀត Ticagrelor គឺជាភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងប្លាកែត thienopyridine ដំបូង ហើយត្រូវបានរំលាយជាចម្បងដោយ CYP3A4 និង CYP2C19 [1][2] ។

ឯកសារយោង៖
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW ។ ការវាយតម្លៃនៅក្នុង vitro នៃអន្តរកម្មគ្រឿងញៀនដែលមានសក្តានុពលជាមួយថ្នាំ ticagrelor៖ ប្រតិកម្ម cytochrome P450 phenotyping ការរារាំង ការបញ្ចូល និងឌីផេរ៉ង់ស្យែល kinetics ។ ឱសថ Metab Dispos ។ មេសា 2011;39(4):703-10។
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW ។ ការរៀបចំ និងការរំលាយអាហាររបស់ ticagrelor ដែលជាអ្នកប្រឆាំងការទទួល P2Y12 ប្រលោមលោកនៅក្នុងសត្វកណ្តុរ កណ្តុរ និងម៉ាម៉ូសេត។ ឱសថ Metab Dispos ។ 2011 កញ្ញា; 39(9):1555-67។ doi: 10.1124/dmd.111.039669 ។ Epub 2011 ខែមិថុនា 13 ។

ការពិពណ៌នា

Ticagrelor (AZD6140) គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងការទទួល P2Y12 មាត់ដែលអាចបញ្ច្រាស់បានសម្រាប់ការព្យាបាលនៃការប្រមូលផ្តុំប្លាកែត។

នៅក្នុង Vitro

Ticagrelor ជំរុញការទប់ស្កាត់កាន់តែច្រើននៃ adenosine 5'- ឌីផូស្វាត (ADP)–ជំរុញឱ្យមានការចេញផ្សាយ Ca2+ នៅក្នុងប្លាកែតដែលរលាយទល់នឹងអ្នកប្រឆាំង P2Y12R ផ្សេងទៀត។ ឥទ្ធិពលបន្ថែមនៃ ticagrelor លើសពី P2Y12R antagonism គឺជាផ្នែកមួយនៃផលវិបាកនៃ ticagrelor ដែលរារាំងអ្នកដឹកជញ្ជូន nucleoside 1 (ENT1) ដែលមានលំនឹងនៅលើប្លាកែត ដែលនាំទៅដល់ការប្រមូលផ្តុំនៃ adenosine ក្រៅកោសិកា និងការធ្វើឱ្យសកម្មនៃ Gs-coupled adenosine A2A receptors[1] កោសិកា B16-F10 បង្ហាញការថយចុះអន្តរកម្មជាមួយប្លាកែតពីសត្វកណ្តុរដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ ticagrelor បើប្រៀបធៀបទៅនឹងសត្វកណ្តុរដែលព្យាបាលដោយជាតិអំបិល[2]។

នៅក្នុងគំរូ B16-F10 melanoma metastasis intravenous និង intrasplenic, សត្វកណ្តុរដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយកម្រិតគ្លីនិកនៃ ticagrelor (10 mg/kg) បង្ហាញពីការថយចុះគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃសួត (84%) និងថ្លើម (86%) ។ លើសពីនេះ ការព្យាបាល ticagrelor ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការរស់រានមានជីវិត បើប្រៀបធៀបទៅនឹងសត្វដែលព្យាបាលដោយទឹកអំបិល។ ឥទ្ធិពលស្រដៀងគ្នានេះត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅក្នុងគំរូមហារីកសុដន់ 4T1 ជាមួយនឹងការថយចុះនៃសួត (55%) និងការរីករាលដាលនៃខួរឆ្អឹង (87%) បន្ទាប់ពីការព្យាបាល ticagrelor[2] ។ ការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់តែមួយនៃ ticagrelor (1-10 mg / kg) បណ្តាលឱ្យមានផលប៉ះពាល់ inhibitory ទាក់ទងនឹងកម្រិតថ្នាំលើការប្រមូលផ្តុំប្លាកែត។ Ticagrelor នៅកិតខ្ពស់បំផុត (10 mg/kg) រារាំងការប្រមូលផ្តុំប្លាកែតយ៉ាងសំខាន់នៅ 1 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការលេបថ្នាំ ហើយការទប់ស្កាត់ខ្ពស់បំផុតត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅ 4 ម៉ោងក្រោយការលេបថ្នាំ។

ការផ្ទុក

4°C, ការពារពីពន្លឺ, រក្សាទុកនៅក្រោមអាសូត

សារធាតុរំលាយ៖ -80°C, 6 ខែ; -២០°C, 1 ខែ (ការពារពីពន្លឺ, រក្សាទុកនៅក្រោមអាសូត)

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី