ផ្ទៃខាងក្រោយ

Tofacitinib citrate ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា CP-690550 citrate គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃសារធាតុ janus kinase 3 (JAK3) ដែលជាសារធាតុ tyrosine kinase ដែលដាក់កម្រិតកោសិកាឈាមក្រហម ដែលពាក់ព័ន្ធនឹងការបញ្ជូនសញ្ញាដែលគ្រប់គ្រងការរស់រានមានជីវិតនៃ lymphocyte ការរីកសាយ ភាពខុសគ្នា និង apoptosis ។ ការទប់ស្កាត់គឺជាក់លាក់ JAK3 ជាមួយនឹងការជ្រើសរើស 1000 ដងច្រើនជាង kinase គ្រួសារដែលមិនមែនជា JAK ផ្សេងទៀត។ ក្រៅពីរារាំង JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrate ក៏រារាំង janus kinase 2 (JAK2) និង janus kinase 1 (JAK1) ជាមួយនឹងកម្លាំងតិចជាង 20- និង 100 ដងរៀងគ្នា។ ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយ នៅក្នុងការសិក្សាថ្មីៗនេះ ភាពជាប់ទាក់ទងគ្នា (Ki) នៃ tofacitinib citrate ឆ្ពោះទៅរក JAK1, JAK2, និង JAK3 ត្រូវបានគេរាយការណ៍ថាមាន 1.6 nM, 21.7 nM និង 6.5 nM រៀងគ្នា។

ឯកសារយោង

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan និង Palak Gulati ។ ការព្យាបាលការរលាកជាមួយនឹងថ្នាំ Janus kinase inhibitor CP-690,550 ។ និន្នាការនៃវិទ្យាសាស្រ្តឱសថឆ្នាំ 2011: 32 (1); ២៥-៣៤

ការដកស្រង់ផលិតផល

• 1. Panagi I, Jennings E, et al ។ "Salmonella Effector SteE បំប្លែង Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ទៅជា Tyrosine Kinase ដើម្បីដឹកនាំ Macrophage Polarization ។" Cell Host Microbe ។ 2020; 27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al ។ "ការប្រៀបធៀបនៃ baricitinib, upadacitinib, និង tofacitinib សម្របសម្រួលបទប្បញ្ញត្តិនៃសញ្ញា cytokine នៅក្នុង subpopulations leukocyte របស់មនុស្ស។" ជំងឺរលាកសន្លាក់ Res Ther. ថ្ងៃទី 2 ខែសីហា ឆ្នាំ 2019 21(1):183។ PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al ។ "ភាពធន់នឹងស្តេរ៉ូអ៊ីដនៃកោសិកា lymphoid ខាងក្នុងនៃផ្លូវដង្ហើមប្រភេទទី 2 ពីអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺហឺតធ្ងន់ធ្ងរ: តួនាទីរបស់ thymic stromal lymphopoietin ។ "J Allergy Clin Immunol ។ 2018 មករា;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al ។ "UTR 3" នៃ pseudogene CYP4Z2P ជំរុញការកើតដុំសាច់មហារីកសុដន់ដោយដើរតួជា ceRNA សម្រាប់ CYP4Z1 ។ ការស្រាវជ្រាវ និងការព្យាបាលជំងឺមហារីកសុដន់ (2015): 1-14 ។ PMID: 25701119

ការពិពណ៌នា

Tofacitinib citrate គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ JAK1/2/3 ដែលអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់ជាមួយ IC50s នៃ 1, 20 និង 112 nM រៀងគ្នា។ Tofacitinib citrate មានសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងបាក់តេរី ប្រឆាំងផ្សិត និងប្រឆាំងមេរោគ។

ការផ្ទុក

4°C ការពារពីពន្លឺ

* នៅក្នុងសារធាតុរំលាយ: -80 ° C, 6 ខែ; -20°C 1ខែ (ការពារពីពន្លឺ)

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី

ទិន្នន័យជីវសាស្រ្តដែលពាក់ព័ន្ធ

ទិន្នន័យជីវសាស្រ្តដែលពាក់ព័ន្ធ

ទិន្នន័យជីវសាស្រ្តដែលពាក់ព័ន្ធ

ទិន្នន័យជីវសាស្រ្តដែលពាក់ព័ន្ធ

ទិន្នន័យជីវសាស្រ្តដែលពាក់ព័ន្ធ