Gឈ្មោះថាមពល៖Venetoclax (ven ET oh klax)
ឈ្មោះម៉ាក៖ Venclexta, Venclexta កញ្ចប់ចាប់ផ្តើម

Venetoclax ត្រូវបានគេប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺមហារីកឈាម lymphocytic រ៉ាំរ៉ៃឬជំងឺមហារីកឈាម lymphocytic តូចចំពោះមនុស្សពេញវ័យ។ Venetoclax ត្រូវបានប្រើតែម្នាក់ឯង ឬរួមផ្សំជាមួយថ្នាំមហារីកផ្សេងទៀត ដើម្បីព្យាបាលលក្ខខណ្ឌទាំងនេះ។

Venetoclax ត្រូវបានគេប្រើរួមគ្នាជាមួយ azacitidine, decitabine ឬ cytarabine ដើម្បីព្យាបាលជំងឺមហារីកឈាម myeloid ស្រួចស្រាវ។ ការរួមបញ្ចូលគ្នានេះគឺសម្រាប់ប្រើចំពោះមនុស្សពេញវ័យដែលមានអាយុចាប់ពី 75 ឆ្នាំឡើងទៅ ឬអ្នកដែលមិនអាចប្រើការព្យាបាលដោយប្រើគីមីស្តង់ដារដោយសារលក្ខខណ្ឌវេជ្ជសាស្ត្រផ្សេងទៀត។

ជួនកាល Venetoclax ត្រូវបានផ្តល់ឱ្យបន្ទាប់ពីការព្យាបាលផ្សេងទៀតបានបរាជ័យ។

Venetoclax ក៏អាចត្រូវបានគេប្រើសម្រាប់គោលបំណងដែលមិនមាននៅក្នុងការណែនាំអំពីថ្នាំនេះ។

ការពិពណ៌នា

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Bcl-2 ដែលមានថាមពលខ្ពស់ ដែលអាចជ្រើសរើសបាន និងដោយផ្ទាល់មាត់ ជាមួយនឹង Ki តិចជាង 0.01 nM។ Venetoclax បណ្តាលឱ្យមាន autophagy ។

នៅក្នុង Vitro

Venetoclax (ABT-199) សម្លាប់កោសិកា FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) បង្ហាញសកម្មភាពខ្សោយជាងច្រើនប្រឆាំងនឹងកោសិកា FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM) ។ ABT-199 ក៏បង្ហាញពីការជ្រើសរើសនៅក្នុងកោសិកាថនិកសត្វពីរកូនកាត់ ដែលវារំខានដល់ស្មុគស្មាញ BCL-2-BIM (EC50=3 nM) ប៉ុន្តែមានប្រសិទ្ធភាពតិចជាងច្រើនប្រឆាំងនឹង BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μម) ឬស្មុគស្មាញ MCL-1-NOXA ។

បន្ទាប់ពីកិតតែមួយដងនៃ 12.5 មីលីក្រាមក្នុងមួយគីឡូក្រាមនៃទំងន់រាងកាយនៅក្នុង xenografts ដែលទទួលបានពីកោសិកា RS4; 11 (ALL) Venetoclax (ABT-199) បណ្តាលឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការលូតលាស់ដុំសាច់អតិបរមា (TGImax) នៃ 47% (P<0.001) និងការលូតលាស់ដុំសាច់។ ការពន្យាពេល (TGD) នៃ 26% (P<0.05)[1] ។

ការព្យាបាលដុំសាច់ xenografted (គំរូ xenograft កណ្ដុរនៃ T-ALL cell line LOUCY) ជាមួយ Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg រយៈពេល 4 ថ្ងៃ នាំអោយមានការថយចុះយ៉ាងខ្លាំងនៃបន្ទុក leukemic ។