ផ្ទៃខាងក្រោយ

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide គឺជាសារធាតុរារាំងម៉ូលេគុលតូចដ៏មានឥទ្ធិពលនៃកត្តា Xa ដែលជាកត្តា coagulation នៅចំណុចប្រសព្វដ៏សំខាន់នៅក្នុងផ្លូវនៃការ coagulation ឈាមដែលជាលទ្ធផលនៃការបង្កើត។ thrombin និងការបង្កើតកំណកឈាម។ Rivaroxaban ភ្ជាប់ទៅនឹង Tyr288 នៅក្នុងហោប៉ៅ S1 នៃកត្តា Xa តាមរយៈអន្តរកម្មនៃ Tyr288 និងសារធាតុជំនួសក្លរីននៃ chlorothiophene moiety ។ ការទប់ស្កាត់គឺអាចបញ្ច្រាស់បាន (koff = 5x10-3s-1) រហ័ស (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1) និងក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យការផ្តោតអារម្មណ៍ (Ki = 0.4 nmol/L)។ Rivaroxaban បច្ចុប្បន្នកំពុងត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់ការព្យាបាល VTE ការការពារព្រឹត្តិការណ៍សរសៃឈាមបេះដូងចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺសរសៃឈាមបេះដូងស្រួចស្រាវការការពារជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺបេះដូង atrial fibrillation ។

ឯកសារយោង

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck និង Volker Laux ។ Rivaroxaban: កត្តាមាត់ថ្មី Xa inhibitor ។ ដុំសាច់សរសៃឈាមអាកទែរ Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

ការពិពណ៌នា

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំដែលមានថាមពលខ្លាំង,ការជ្រើសរើស និងដោយផ្ទាល់ Factor Xa (FXa) inhibitor ដែលសម្រេចបាននូវការកើនឡើងយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងសក្តានុពលប្រឆាំងនឹង FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) ។

នៅក្នុង Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដោយផ្ទាល់មាត់ Factor Xa (FXa) ក្នុងការអភិវឌ្ឍន៍សម្រាប់ការពារ និងព្យាបាលការកកឈាមក្នុងសរសៃឈាម និងសរសៃឈាមវ៉ែន។ ការប្រកួតប្រជែង Rivaroxaban រារាំង FXa របស់មនុស្ស (Ki 0.4 nM) ជាមួយនឹងការជ្រើសរើសច្រើនជាង 10 000 ដង ជាងប្រូតេអ៊ីនសេរីនដទៃទៀត។ វាក៏រារាំងសកម្មភាព prothrombinase (IC50 2.1 nM) ផងដែរ។ Rivaroxaban រារាំង FXa ខាងក្នុងយ៉ាងខ្លាំងក្លានៅក្នុងប្លាស្មាមនុស្ស និងទន្សាយ (IC50 21 nM) ជាងប្លាស្មារបស់កណ្តុរ (IC50 290 nM) ។ វាបង្ហាញពីឥទ្ធិពល anticoagulant នៅក្នុងប្លាស្មារបស់មនុស្ស ការបង្កើនពេលវេលា prothrombin ទ្វេដង (PT) និងធ្វើឱ្យពេលវេលា thromboplastin មួយផ្នែកនៅ 0.23 និង 0.69 ។μម, រៀងគ្នា។

Rivaroxaban (BAY 59-7939) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ FXa ផ្ទាល់ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសជាមួយនឹងសកម្មភាពដ៏ល្អឥតខ្ចោះនៅក្នុង vivo និងលទ្ធភាពទទួលបានជីវៈផ្ទាល់មាត់ល្អ។ Rivaroxaban (BAY 59-7939) គ្រប់គ្រងដោយ iv bolus មុនពេលបញ្ចូលដុំសាច់ កាត់បន្ថយការបង្កើតដុំសាច់ (ED50 0.1 mg/kg) រារាំង FXa និងពន្យារកម្រិតថ្នាំ PT អាស្រ័យ។ PT និង FXa ត្រូវបានប៉ះពាល់បន្តិចបន្តួចនៅ ED50 (ការកើនឡើង 1.8 ដង និងការទប់ស្កាត់ 32% រៀងគ្នា) ។ នៅកម្រិត 0.3 mg/kg (ដូសដែលនាំទៅដល់ការរារាំងស្ទើរតែទាំងស្រុងនៃការបង្កើតកំណកឈាម) Rivaroxaban ល្មមនឹងពន្យារ PT (3.2) ។±0.5 ដង) និងរារាំងសកម្មភាពរបស់ FXa (65±3%)។

ការផ្ទុក

រចនាសម្ព័ន្ធគីមី